Fosfatidilholin: formula, sastav, svojstva i primjena

Fosfatidilholini (F.), čija je formula prikazana na slici ispod, su klasa fosfolipida koji uključuju holin kao glavnu grupu.

Oni su glavna komponenta bioloških membrana. Može se lako dobiti iz različitih lako dostupnih izvora, kao što su žumance ili soja, iz kojih se mehanički ili hemijski ekstrahuju pomoću heksana. Takođe su uključeni u grupu lecitina žuto-braonkastih masnih supstanci koje se nalaze u životinjskim i biljnim tkivima. Dipalmitoil fosfatidilholin (na primjer, lecitin) je glavna komponenta surfaktanta pluća i često se koristi u omjeru L / S za izračunavanje zrelosti fetalnih pluća. Iako se ove tvari nalaze u svim biljnim i životinjskim stanicama, one ih nema u membranama većine bakterija, uključujući Escherichia coli. U pročišćenom obliku, komercijalno su dostupni.

Etimologija

Naziv "lecitin" prvobitno je definisan od grčkog" lekita " (λεκιθος, odnosno žumance) od strane Teodora Nikolasa Goblija, francuskog hemičara i farmaceuta iz sredine 19. veka koji ga je primenio na fosfatidilholin žumanca. Njega je identifikovao 1847. godine.

Gobley je na kraju u potpunosti opisao lecitin sa hemijske strukturne tačke gledišta 1874. U nekim kontekstima, termini fosfatidilholin/lecitin koriste se sinonimno. Međutim, ekstrakti lecitina sastoje se od mješavine F. i druga jedinjenja. Takođe se koristi zajedno sa natrijum tauroholatom za simulaciju biorelevantnih medija sa ishranom i postom u studijama rastvaranja visoko polipofilnih lekova.

Lokalizacija

Formula fosfatidilholina je glavna komponenta ćelijskih membrana i surfaktanta pluća i češće se nalazi u egzoplazmatskoj ili vanjskoj membrani ćelijske membrane.

F. takođe igra ulogu u ćelijskoj signalizaciji posredovanoj membranom i pctp aktivaciji drugih enzima.

Fosfolipid fosfatidilholin se sastoji od grupe holina i glicerofosforne kiseline sa različitim masnim kiselinama. Obično je to zasićena masna kiselina (može biti palmitinska ili heksadekanska kiselina, H3C - (CH2) 14-COOH; margarin, identifikovan Gobley u žumancetu, ili heptadekanska H3C - (CH2) 15 - COOH, koja takođe pripada ovoj klasi) ili nezasićena masna kiselina (oleinska ili 9z-oktadecen, kao u originalnom lecitin Goblinu od žumanca).

Kataliza

Fosfolipaza D katalizira hidrolizu formule fosfatidilholina da bi se formirala fosfatidna kiselina (PA), oslobađajući rastvorljivu grupu glave holina u citosol.

F. je neutralni lipid, ali nosi električni dipolni moment od oko 10 D. Vibracijska dinamika fosfatidilholina i njegovih hidratacijskih voda nedavno je izračunata iz prvih principa.

od F. je vitalna supstanca sadržana u svakoj ćeliji ljudskog tijela. Neki istraživači su koristili modele mutiranih miševa sa teškim oksidativnim oštećenjem kao model ubrzanog starenja kako bi istražili moguću ulogu suplemenata strukturne formule fosfatidilholina kao načina za usporavanje procesa povezanih sa starenjem i poboljšanje funkcionisanja mozga i memorijskog kapaciteta kod demencije. Međutim, sistematski pregled kliničkih ispitivanja na ljudima 2009. godine otkrio je da nema dovoljno dokaza koji podržavaju upotrebu lecitina ili F. za pacijente sa demencijom. Studija je pokazala da se umjerena korist ne može isključiti dok se ne sprovedu dalje velike studije.

Prednosti

Studije su istražile potencijalne prednosti strukturne formule fosfatidilholina za popravak jetre. . Rezultati su provedeni na životinjama, a klinički podaci ne ukazuju na koristi za ljudsko zdravlje. Jedna studija je pokazala lekoviti efekat F. na miševima sa hepatitisom A, B i C. Uvođenje F. hronični aktivni hepatitis doveo je do značajnog smanjenja aktivnosti bolesti kod glodara.

Promocija

Neke organizacije promovišu upotrebu ubrizganog F., , poznata i kao injekciona lipoliza, tvrdeći da postupak može razgraditi masne ćelije i tako poslužiti kao alternativa liposukciji. Iako rani eksperimenti nisu pokazali nikakvu količinu lipolize čak ni približno uporedivu sa liposukcijom. Prijavljeno je da injekcije fosfatidilholina za mali broj pacijenata smanjuju ili potpuno eliminišu mnoge vrste lipoma, iako se neki od njih zapravo povećavaju u veličini. Bilo je neželjenih efekata koji su prošli bez ikakvih komplikacija. Smatra se da su dugoročne studije neophodne za procjenu efikasnosti. Dr. Patrick Tracy je uspješno koristio F. i deoxholate u liječenju potkožnih jastučića masti.

Faze

Faza IIA / b kliničkih ispitivanja provedenih na Univerzitetskoj klinici u Heidelbergu pokazala su da je pročišćeni fosfatidilholin sa odgođenim oslobađanjem protuupalno sredstvo i supstanca koja povećava hidrofobnost površine. Ima obećavajući terapeutski potencijal u liječenju ulceroznog kolitisa.

U izvještaju iz 2011. godine, mikrobni kataboliti fosfatidilholina bili su povezani s povećanom aterosklerozom kod miševa zbog proizvodnje holina, trimetilamin oksida i betaina.

Iako postoji više puteva za F biosintezu., , jedan od njih prevladava kod eukariota. Uključuje reakciju kondenzacije između diacilglicerina (dag) i citidina-5`-difosfoholina (CDP-holin ili citikolina) posredovanog enzimom diacilglicerol-holinfosfotransferaze. Drugi značajan put u nekim tkivima (uglavnom u jetri) je postepena metilacija fosfatidiletanolamina sa S-adenozil metioninom (SAM), koji je donor metilne grupe.

U kavezima

Fosfatidilholin je ključna komponenta naših ćelija. Dodatak može poboljšati mentalno, jetreno i crijevno zdravlje, zaštititi nerve i poboljšati pamćenje. F injekcije. koriste se i za smanjenje masti. Saznajte više o njegovim prednostima, doziranju i nuspojavama.

Nivo fosfatidilholina može se smanjiti sa godinama. Na primjer, u mozgu postoji smanjenje od 10% između 40 i 100 godina.

Od holina je neophodno za proizvodnja fosfatidilholina, nizak nivo holina može ograničiti njegovu proizvodnju. Njegov nedostatak može smanjiti nivo fosfatidilholina u jetri, što dovodi do zatajenja jetre. Fosfatidilholin je takođe odgovoran za proizvodnju lipoproteina veoma niske gustine (VLDL) [R, R].

Nizak nivo F. povezani su sa gubitak memorije i Alzheimerova bolest. Studija (DB-RCT) za 80 zdravih mladih ljudi pokazala je da dodavanje lipolitičkog fosfatidilholina poboljšava pamćenje.

F. povećava nivo holina i acetilholina u mozgu, poboljšava pamćenje i štiti mozak kod miševa sa demencijom.

Vrlo nizak nivo fosfatidilholin deoksiholata može prouzrokovati oštećenje jetre, pa čak i smrt kod miševa. Studije na životinjama su pokazale da F. može da promoviše regeneraciju jetre.

Nizak nivo holina i fosfatidilholin-fosfatidilserina može izazvati bezalkoholnu masnu bolest jetre (NAFLD) ljudi imaju.

dalja studija

Studija (DB-RCT) koristeći kombinaciju tretmana čička (silybin) i F. pokazao je značajno poboljšanje u radu jetrenih enzima, pojavu insulinske rezistencije i povećanje funkcionalnosti tkiva jetre kod 179 pacijenata sa bezalkoholnom masnom bolešću organa.

Suplementi holina povećavaju omjer fosfatidilholina/fosfatidiletanola (PE) u organu. Ovo može spriječiti napredovanje bolesti i povećati šanse za preživljavanje nakon operacije jetre.

Studija (DB-RCT) sa 176 pacijenata pokazala je da je F. pomogao u liječenju hroničnog hepatitisa C (ali ne i B).

Druga studija (DB-RCT) od 15 pacijenata pokazala je da je upotreba fosfatidilholina pomogla u liječenju hroničnog hepatitisa B.

Međutim, F. nije bio efikasan u liječenju akutnog virusnog hepatitisa u studiji na 22 pacijenta.

Razgradnja masti uključuje razgradnju triglicerida na glicerin i slobodne masne kiseline. F. povećava proizvodnju gama receptora PPAR, odgovornog za razgradnju masti.

Aplikacije

Injekcije i sinteza fosfatidilholina direktno u masno tkivo mogu prouzrokovati razgradnju masti i mogu se koristiti kao alternativa operaciji. Takođe su u mogućnosti da pomognu kod lipoma, sa benignim tumorima, uzrokovano akumulacijom masti [R, R, R].

Studija (RCT) 13 žena pokazala je da injekcije fosfatidilholina smanjuju količinu masti u tijelu i mogu se koristiti za intervenciju mršavljenja.

Tretman fosfatidilholina smanjuje upalu i odgovor leukocita povezan sa artritisom kod pacova.

Dietary F. djelimično eliminisani simptomi reumatoidnog artritisa kod miševa i smanjena upala.

Prenatalna suplementacija fosfatidilholinom može promovirati normalnu funkciju fetalnog mozga i smanjiti rizik od mentalnih bolesti.

Uticaj

U studiji (RCT) 100 trudnica, dodavanje F. obezbedio je pravilan razvoj fetalnog mozga i sprečio Kašnjenje u određenim oblastima razvoja mozga kod fetusa koji su genetski podložni šizofreniji.

Studija o specifičnom slučaju bipolarnog dječaka pokazala je da je dodavanje F. poboljšan san i pomogao u suočavanju sa simptomima hipomanije (blagi oblik manije, koji je period euforije ili jakog uzbuđenja).

U jednoj studiji, visoki nivoi hidrolize fosfatidilholina u bijeloj materiji mozga bili su povezani sa bipolarnim poremećajem. Međutim, drugo istraživanje na 104 odrasle osobe nije pronašlo promjene u nivoima F. između ljudi sa bipolarnim poremećajem, šizofrenijom ili zdrav ljudi.

U četiri studije (DB-RCT) od 316 pacijenata sa ulceroznim kolitisom utvrđeno je da dodavanje fosfatidilholina smanjuje težinu bolesti i poboljšava kvalitet života. Također je smanjila ovisnost o kortikosteroidima kod pacijenata koji su uzimali.

Studije (RCT) zdravih ispitanika 345 pokazale su da. štiti želudac od oštećenja uzrokovanih nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID).

Također je utvrđeno da fosfatidilholin smanjuje toksičnost protuupalnih lijekova (NSAID) i povećava njihova terapijska svojstva kod pacova.

Injekcije F. direktno u masne procese može prouzrokovati zapaljenje ili smrt tkiva (nekroza). Sigurnost dugotrajne upotrebe nije jasna. Trudnice i osobe sa srčanim i bubrežnim oboljenjima, nekontrolisanim dijabetesom ili hipotireozom, infekcijama, aktivnim ili prethodnim autoimunim bi trebalo da izbegavaju injekcije fosfatidilholina direktno u rastu masti.

Bočni iscjedak

Dijetetski F nusproizvodi. uključuju holin, trimetilamin N-oksid (TMAO) i betain, koji povećavaju rizik od ateroskleroze (otvrdnjavanje arterija), , koronarna bolest srca, , moždani udar i druge bolesti srca. U osnovi, TMAO povećava rizik od srčanih bolesti, ali holin i betain proizvode TMAO. Ipak, veza između TMAO-a i kardiovaskularnih bolesti je kontroverzna i još uvijek se raspravlja u naučnoj literaturi. Suplementi fosfatidilholina mogu povećati nivoe triglicerida u krvi.Međutim, kod 26 zdravih muškaraca. smanjen nivo homocisteina, koji je potencijalni faktor rizika za srčana oboljenja.

Ne postoje ispitivanja na ljudima koja bi potvrdila neke od prednosti F suplemenata. Potrebna su daljnja klinička ispitivanja kako bi se potvrdila njegova korist.

Fosfatidilholin se može davati u kapsulama, tabletama i injekcijama. U kliničkim studijama korištene su različite oralne doze F. u rasponu od 0,5 g do 4 g dnevno tokom 12 sedmica. Injekcije fosfatidilholina za smanjenje masti sadrže od 40 do 60 cc.

Efekat na jetru

Jedan korisnik prijavio da koristeći F. za nekoliko godina potpuno promijenio svoju jetru, i vratio visoke stope u normalu. Drugi korisnik je izvijestio da se skoro dva mjeseca salo na stomaku značajno smanjilo.

Drugi korisnik u svom pregledu napisao je da je dva puta odveden u hitnu pomoć zbog mezoterapije upotrebom ove supstance.

Neki uzimaju fosfatidilholin za poboljšanje pamćenja. I veoma smo zadovoljni rezultatima.